Nitroglycerín je syntetický vazodilatačný liek, ktorý sa aktívne používa v kardiologickej praxi. Liek rozširuje krvné cievy (najmä srdcové tepny a cievne prvky mozgu), uvoľňuje svaly tráviaceho systému, žlčových ciest a iných orgánov. Nástroj funguje vďaka tomu, že patrí do skupiny dusičnanov - je schopný uvoľňovať látky pôsobiace ako prírodné relaxanty. Zvýšenie koncentrácie týchto mediátorov vedie k tomu, že vlákna hladkých svalov žíl a krvných ciev sa uvoľňujú.
Zloženie liečiva
Nitroglycerín je liečivo aktívne používané v lekárskej praxi, vyrábané v rôznych farmakologických formách a rôznych spoločnostiach. Súčasne, v každom variante, ktorý je pacientom ponúkaný, zostáva rovnaká zložka aktívna zložka - nitroglycerín (glyceroltrinitrát) v rôznych koncentráciách. Pomocné komponenty sa líšia v závislosti od konkrétneho formulára:
- tablety na sublingválne použitie (t.j. určené na resorpciu pod jazykom). Jedna tableta obsahuje 0,5 mg účinnej látky a sú dostupné v baleniach po 10, 20, 40, 80 kusoch. Pomocnými zložkami sú laktóza vo forme monohydrátu, mikrokryštalická celulóza, stearát horečnatý, povidón;
- olejový roztok nitroglycerínu v kapsulách s koncentráciou 0,5 mg. Pomocné zložky - slnečnicový olej a ionol. Škrupina pozostáva z lekárskej želatíny, glycerínu, nipagínu a červeného farbiva;
- alkoholový sprej pod jazyk, určený pre 200 dávok, každý - 400 µg účinnej látky. Jedinou prídavnou zložkou je etanol;
- injekčný roztok. Možné koncentrácie nitroglycerínu - 1, 5 a 10 mg na ml. Ďalšie zložky sú voda na injekciu, chlorid sodný, dihydrofosforečnan draselný a dextróza.
Existujú aj iné spôsoby dodávania lieku do tela, a to špeciálne fólie, lepené na ďasná, transdermálny terapeutický systém, masť a tablety s predĺženým účinkom.
Mechanizmus účinku
- Ak sa látka podáva intravenózne, ukáže sa, že dochádza k okamžitému zníženiu záťaže srdcového svalu v dôsledku skutočnosti, že žily expandujú a tlak v pľúcnom obehu klesá. To spôsobuje regresiu symptómov pľúcneho edému, znižuje záťaž na srdce a spotrebu kyslíka myokardu. Bolesť hlavy s využitím finančných prostriedkov, ktorá už bola spomenutá skôr, je dôsledkom rozšírenia mozgových ciev.
- Pri použití sublingválnych tabliet sa účinok na prácu srdca prejaví už po 10-15 minútach. V prípade, že sa prostriedok používa dlhodobo a nepretržite, účinnosť jeho terapeutického účinku sa znižuje, preto je dôležité dodržať interval bez použitia dusičnanov počas 8-12 hodín.
Indikácie pre vymenovanie nitroglycerínu
Vzhľadom na charakteristiky účinku lieku na ľudský organizmus môžete opísať hlavné indikácie, v rámci ktorých je vhodné použiť:
- terapia cievnych mozgových príhod (srdcové ochorenie, ktorým je zúženie lúmenu ciev srdca a tvorba kyslíkového vyhladovania tela), ako aj ich prevencia;
- v niektorých prípadoch môže byť liek použitý ako prostriedok na zmiernenie spazmu hladkých svalov pri porušení žlčových ciest a retinálnej embólie;
- Činidlo sa môže použiť ako liek prvej pomoci pri hypertenznej kríze, to znamená pri vysokom tlaku, ktorý sa vytvoril prudko.
Dávkovanie a podávanie
Ako viete, nitroglycerín má niekoľko foriem uvoľňovania, ktoré sa v skutočnosti navzájom nelíšia. Spôsob aplikácie hlavných foriem liečiva je orálny, avšak v praxi pohotovostných lekárov na resuscitáciu pacienta v dôsledku srdcového infarktu alebo zlyhania srdca sa môžu podávať intravenózne injekcie so špecifickým liekom. Pokiaľ ide o konkrétnejšie pokyny, tieto informácie sú systematicky uvedené nižšie, pričom sa berie do úvahy forma uvoľňovania lieku.
Ako užívať tabletky
Nitroglycerín je bežnejší vo forme tabliet, v platniach s 10 až 40 tabletami, z ktorých každá má dávku 0,5 miligramu. Pre dospelého je potrebné vziať liek vo výške jednej pilulky, ktorú musíte dať pod jazyk a čakať na jeho rozpustenie. Tablety sa nesmú prehltnúť, samotné by sa mali rozpustiť a absorbovať do krvi cez sublingválne žľazy.
Užívajte lieky by mali byť okamžite s prvými príznakmi angíny. Ak sa po užití prvej pilulky, bolesti v srdci nezmizne po 5-10 minútach, je povolených ďalších 0,5 miligramu lieku. Maximálna denná dávka nesmie prekročiť šesť tabliet denne.
Použite roztok
Roztok nitroglycerínu sa môže použiť ako prostriedok na orálne podávanie, ako aj vo forme roztoku na inštaláciu intravenóznych systémov. V prvom prípade je potrebné aplikovať nie viac ako štyri kvapky drogy na kúsok cukru, potom nasať cukrový prsník, vložiť ho pod jazyk. Denná dávka liečiva nie je väčšia ako 16 kvapiek.
Roztok nitroglycerínu v ampulkách sa používa na vytvorenie kompozícií na intravenózne podávanie. Na prípravu infúzneho roztoku, ktorý musí mať koncentráciu 100 miligramov na mililiter, je potrebné zmiešať 20 miligramov nitroglycerínu, 200 ml 9% roztoku chloridu sodného a 5% roztoku glukózy, aby sa dosiahla požadovaná koncentrácia.
sprej
Ak chcete použiť opísaný liek vo forme spreja, musíte otvoriť ústa a stlačením ventilu zadať dvojnásobnú dávku lieku v sublingválnej oblasti. Ak sa nedosiahne požadovaný účinok, je povolená ďalšia dávka, avšak nie viac ako tri kohútiky v priebehu 15 minút. Po zavedení lieku je potrebné zadržať dych na niekoľko sekúnd a len po pol minúte sa môže obnoviť dych.
Predávkovanie a vedľajšie účinky
Nitroglycerínové prípravky majú silný účinok na organizmus a vďaka svojim vlastnostiam môžu vyvolať množstvo vedľajších účinkov, najmä:
- bolesť hlavy;
- vzhľad tinitu;
- začervenanie kože tváre a horných častí tela;
- prudký pokles tlaku, ktorý je obzvlášť pravdepodobný vo vertikálnej polohe;
- sucho v ústach, nevoľnosť a vracanie;
- bolesť brucha;
- vedľajšie účinky nervového systému vo forme úzkosti, letargie, nedostatočnej jasnosti videnia a závratov sa zvyčajne vytvárajú buď na začiatku liečby alebo v prípade predávkovania.
Situácia predávkovania týmto liekom je možná a vyskytne sa vtedy, keď sa nedodržiavajú odporúčania lekára týkajúce sa množstva a frekvencie užívania lieku. Príznaky predávkovania sú nasledovné: prudký pokles tlaku, bolesť hlavy, pocit tepla v tele, vracanie. Ak bola dávka príliš vysoká, je možná ťažká otrava, ktorá sa prejavuje ťažkou kolikou, zvracaním, krvavými nečistotami v tekutej stolici, spomalením dýchania a znížením srdcovej frekvencie s arytmiou. Takéto situácie si vyžadujú neodkladnú lekársku starostlivosť.
Kontraindikácie liečby
Je zakázané používať nitroglycerín v akejkoľvek forme, ak má pacient tieto kontraindikácie:
- stav náhleho kardiovaskulárneho zlyhania s hrozbou smrti, to znamená kolaps;
- vek pacientov do 18 rokov;
- ťažká hypotenzia;
- perikarditída;
- stav stlačenia dutín srdca v dôsledku akumulácie tekutiny medzi listami perikardu;
- zlyhanie srdca v chronickej forme s nízkym tlakom;
- stenóza srdcových chlopní;
- stavy spojené so zvýšením tlaku vo vnútri lebky;
- Precitlivenosť na zložky zloženia lieku.
Je tiež potrebné zvážiť, že alkohol a nitroglycerín sú absolútne nekompatibilné veci a táto kombinácia je prísne zakázaná.
analógy
Látka Nitroglycerín je dobre známy kardiologický liek, preto ho vyrába mnoho farmakologických spoločností. Liek sa nachádza pod inými názvami, ale s rovnakou účinnou zložkou:
- glukonát;
- Nirmin;
- Nitradisk;
- nitro;
- Nitrodzhekt;
- Nitrokardin;
- Nitrokor;
- Nitrolong;
- Nitromint, atď.
Video: ako liek pôsobí na srdce
Nitroglycerín je účinným liečivom, takže jeho použitie neprináša žiadne negatívne účinky, je dôležité jasne pochopiť, ako to ovplyvňuje srdce a kedy je potrebné ho používať.
recenzia
Irina: Moja matka trpela angínou pektoris, a to bol tento liek, ktorý si na predpis lekára, keď bolesť vzniká. Pomáha veľmi rýchlo.
Anatoly: Známy, účinný a osvedčený liek s aktívnym účinkom. Zachránil veľa životov.
Vic: Nástroj je dosť nebezpečný, ak neviete ako a kedy ho používať. Ale po odporúčaní lekára som ho začal používať a cítim sa skvele!
Nitroglycerín tablety: návod na použitie
štruktúra
Účinná látka: nitroglycerín;
1 tableta obsahuje nitroglycerín - 0,5 mg (ako nitroglycerín 2% pre laktózu); pomocné látky: monohydrát laktózy, povidón 25, mikrokryštalická celulóza, sodná soľ kroskarmelózy, magnéziumstearát.
popis
jednovrstvové tablety okrúhleho tvaru, s plochým horným a dolným povrchom, ktorého okraje sú skosené, s zdvihom, bielym alebo takmer bielym. Na povrchu tabliet je povolené mramorovanie.
Farmakologický účinok
Periférny vazodilatátor s prevládajúcim účinkom na cielové cievy. Pôsobenie nitroglycerínu je spojené najmä so znížením spotreby kyslíka myokardu v dôsledku zníženia preloadu (dilatácia periférnych žíl a zníženie prietoku krvi do pravej predsiene) a po záťaži (zníženie celkovej periférnej vaskulárnej rezistencie).
Má centrálny inhibičný účinok na sympatický tón ciev a inhibuje vaskulárnu zložku tvorby bolesti. Spôsobuje rozšírenie meningeálnych ciev, čo vysvetľuje bolesť hlavy v jeho aplikácii.
Keď sa používajú sublingválne formy, po 1,5 minúte sa zvyčajne eliminuje záchvat stenokardie, hemodynamický a antianginózny účinok trvá od 30 do 60 minút.
farmakokinetika
Rýchlo a úplne vstrebáva z povrchu slizníc. Keď sa sublingválna aplikácia okamžite dostane do systémového obehu.
Pri sublingválnej dávke 0,5 mg je biologická dostupnosť 100%, maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa zaznamená po 5 minútach. Komunikácia s krvnými proteínmi je 60%.
Indikácie na použitie
Angina pectoris (na zmiernenie anginy pectoris a krátkodobá profylaxia). Kontraindikácie.
- Precitlivenosť na nitráty alebo na iné zložky lieku;
- dedičná intolerancia na galaktózu, nedostatok laktázy 1ap alebo syndróm
- anémia, zvýšený intrakraniálny tlak (vrátane poškodenia hlavy), mozgové krvácanie, glaukóm s uzavretým uhlom, hypotenzný stav, hypovolémia, obštrukčná hypertrofická kardiomyopatia, aortálna alebo mitrálna stenóza, srdcová tamponáda, obštrukčné zlyhanie srdca, stenóza, obštrukčné zlyhanie srdca, stenóza, obštrukčné zlyhanie srdca, stenóza, obštrukčné zlyhanie srdca, stenóza, obštrukčné zlyhanie srdca, stenóza, obštrukčná srdcová nedostatočnosť, stenóza, obštrukčné zlyhanie srdca, stenóza aorty
- súčasné použitie s inhibítormi fosfodiesterázy typu 5 (napríklad sildenafil, tadalafil, vardenafil).
Dávkovanie a podávanie
Pri prvom predpisovaní lieku je potrebné preskúmať jeho účinok na hladinu krvného tlaku. Monitorovanie účinnosti nitroglycerínu by sa malo vykonávať srdcovou frekvenciou a krvným tlakom.
Má sa užívať okamžite pri prvých príznakoch anginy pectoris.
Ihneď po nástupe bolesti sa má jedna tableta umiestniť pod jazyk a držať v ústach až do úplného vstrebania, bez prehltnutia. Zvyčajná dávka tabliet lieku -] pod jazykom. Pri absencii antianginózneho účinku v priebehu 3-5 minút musíte užiť ďalšiu 1 tabletu Nitroglycerínu.
V prípade absencie terapeutického účinku po užití 2-3 tabliet musíte zavolať lekára.
Pri častých záchvatoch angíny sa odporúča aplikovať. dlhodobo pôsobiace lieky,
predávkovať
Suupscholm; zníženie krvného tlaku (pod 90 mmHg.) s ortostatickou dereguláciou, bolesťou hlavy, závažnými závratmi, mdloby, rýchlym srdcovým rytmom, nevoľnosťou a vracaním, dýchavičnosťou, ťažkou slabosťou, horúčkou, hypotenziou, horúčkou,
Pri používaní vysokých dávok (viac ako 20 mg / kg) - kolaps, cyanóza pier, nechtov alebo dlaní, methemoglobinémia, dyspnoe a tachypnoe.
Liečba: preneste pacienta do horizontálnej polohy, zdvihnite nohy, v závažných prípadoch, náhrady plazmy, sympatomimetiká, kyslík sú predpísané a methemoglobinémia - metylénová modrá.
Interakcia s inými liekmi
Ak užívate iné lieky, informujte svojho lekára!
Pri použití súčasne s inými vazodilatátory, antihypertenzív, ACE inhibítory, blokátory "pomaly" vápnikových kanálov, inhibítory fosfodiesterázy, diuretiká, tricyklické antidepresíva, inhibítory MAO, etanol a liečivá obsahujúce etanol, beta-blokátory, prokaínamid, chinidín, novokainamidom amplifikovaný hypotenzný účinok nitroglycerínu,
Atropín a iné liečivá, ktoré detekujú M-cholinolytický účinok, môžu znížiť účinok nitroglycerínu v dôsledku zníženej sekrécie a biologickej dostupnosti lieku.
Použitie s dihydroergotamínom môže viesť k zvýšeniu jeho koncentrácie v krvnej plazme a zvýšeniu krvného tlaku (kvôli zvýšenej biologickej dostupnosti droergotamínu digi).
Pri súčasnom užívaní s heparínom je možné zníženie antikoagulačného pôsobenia tohto lieku (po vysadení lieku je možné významné zníženie zrážanlivosti krvi, čo môže vyžadovať zníženie dávky heparínu).
Fenobarbital aktivuje metabolizmus nitrátov v pečeni. Alfa adrenomimetiká; Histamín, pituitrín, kortikosteroidy, CNS stimulanty, včelí jed, hady, slnečné svetlo znižujú antianginózny účinok nitroglycerínu. Salicyláty zvyšujú hladinu nitroglycerínu v krvi, barbituráty urýchľujú jeho metabolizmus. Darcovia sulfhydrylových skupín (kaptopril, acetylcysteín, unithiol) obnovujú zníženú citlivosť na nitroglycerín.
Funkcie aplikácie
Pred začatím liečby sa poraďte so svojím lekárom!
Pri používaní lieku by sa mali dodržiavať odporúčané dávky lekára!
Je potrebné opatrne, berúc do úvahy riziko a prínosy, užívať liek s: nekontrolovanou hypovolémiou, pacientmi so srdcovým zlyhaním s normálnym alebo nízkym tlakom v pľúcnej artérii, ťažkou anémiou, hypertyreózou, zhoršenou cirkuláciou mozgu, závažnou renálnou a / alebo hepatálnou insuficienciou (riziko methemoglobinémie).
Používajte s opatrnosťou pri aortálnej stenóze, toxickom pľúcnom edéme.
Má sa používať s opatrnosťou u pacientov s ťažkou cerebrálnou aterosklerózou, starších pacientov. Počas liečby nepite alkohol. Počas liečby je návšteva kúpeľov, sauny, horúcej sprchy kontraindikovaná.
Tableta sa nemôže žuvať, pretože cez sliznicu úst do systémovej cirkulácie môže pretekať prebytočné množstvo aktívnej zložky.
Na nitroglycerín, ako aj na iné organické nitráty, s častým užívaním sa môže vyvinúť závislosť (tolerancia), ktorá vyžaduje zvýšenie dávkovania. Pri dlhodobom používaní nitroglycerínu na prevenciu vzniku tolerancie sa odporúča užívať liek s prerušeniami na jeden deň (s intervalom 10-12 hodín) alebo súčasným podávaním antagonistov vápnika, ACE inhibítorov alebo diuretík. Ak je to potrebné, s rozvojom tolerancie by sa použitie nitroglycerínu malo dočasne pozastaviť (na niekoľko dní) a nahradiť antianginóznymi liekmi iných farmakoterapeutických skupín.
Liek obsahuje laktózu, preto pacienti so zriedkavými dedičnými formami intolerancie galaktózy, deficienciou laktázy alebo syndrómom glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú liek užívať.
Schopnosť ovplyvniť rýchlosť reakcie pri riadení alebo pri práci s inými mechanizmami.
Keďže nitroglycerín môže spôsobiť závraty, pacienti, pred vedením vozidla alebo obsluhou strojov, by sa mali uistiť, že nie sú pod vplyvom lieku. Tento účinok zhoršuje alkohol.
Deti. Neexistujú žiadne skúsenosti s používaním lieku pre deti, preto sa neodporúča jeho používanie touto vekovou skupinou pacientov.
Uvoľňovací formulár
Na 40 tabletách v dávke 0,5 mg v nádobe; na 1 nádobe v balení z kartónu. Každá nádoba spolu s letákom pre pacienta je umiestnená v kartóne.
Podmienky skladovania
Skladujte v pôvodnom obale pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C.
Nepoužívajte liek po dátume exspirácie uvedenom na obale.
NITROGLYCERÍNOVÁ
40 ks. - polymérové trubice (1) - kartóny.
40 ks. - polystyrénové rúry (1) - kartóny.
Periférny vazodilatátor s prevládajúcim účinkom na cielové cievy. Antianginózne činidlo. Mechanizmus účinku je spojený s uvoľňovaním účinnej látky oxid dusnatý v hladkých svaloch ciev. Oxid dusnatý spôsobuje aktiváciu guanylátcyklázy a zvyšuje hladinu cGMP, čo v konečnom dôsledku vedie k uvoľneniu hladkého svalstva. Pod vplyvom tricel glycerylu, arterioly a prevpilárne sfinktery relaxujú v menšom rozsahu ako veľké artérie a žily. To je čiastočne spôsobené reflexnými reakciami, ako aj menej intenzívnou tvorbou oxidu dusnatého z molekúl účinnej látky v stenách arteriol.
Pôsobenie nitroglycerínu (glyceryltrinitrátu) je spojené najmä so znížením spotreby kyslíka myokardu v dôsledku zníženia preloadu (dilatácia periférnych žíl a zníženie prietoku krvi do pravej predsiene) a následného zaťaženia (zníženie CRPS). Podporuje redistribúciu koronárneho prietoku krvi v ischemických subendokardiálnych oblastiach myokardu. Zvyšuje toleranciu cvičenia u pacientov s ochorením koronárnych artérií, angínou. Pri srdcovom zlyhaní podporuje vylučovanie myokardu, hlavne v dôsledku zníženia preloadu. Znižuje tlak v pľúcnom obehu.
Po požití sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, podlieha účinku "prvého prechodu" pečeňou. Pri sublingválnom použití tento účinok chýba a terapeutická koncentrácia v plazme sa dosiahne v priebehu niekoľkých minút. Metabolizované v pečeni za účasti dusičnanovej reduktázy. Z metabolitov nitroglycerínu môžu dinitro deriváty spôsobiť výraznú vazodilatáciu; je možné, že určujú terapeutický účinok nitroglycerínu (glyceryltrinitrátu) pri perorálnom podaní.
Väzba na plazmatické proteíny je 60%. T1/2 po požití - 4 hodiny, so sublingválnym podaním - 20 minút, po intravenóznom podaní - 1-4 minúty. Vylučuje sa hlavne obličkami.
Pre sublingválne a bukálne aplikácie: úľava a prevencia mozgových príhod; ako prostriedok havarijnej starostlivosti pri akútnom infarkte myokardu a akútnom zlyhaní ľavej komory v prednemocničnej fáze.
Na perorálne podanie: úľava a prevencia mozgových príhod, rehabilitačná liečba po infarkte myokardu.
Pre iv podávanie: akútny infarkt myokardu, vrátane komplikované akútnym zlyhaním ľavej komory; nestabilná angína; pľúcneho edému.
Pre kožné aplikácie: prevencia mozgových príhod.
nitroglycerín
Nitroglycerín: návod na použitie a recenzie
Latinský názov: Nitroglycerín
Kód ATX: C01DA02
Účinná látka: nitroglycerín (nitroglycerín)
Výrobca: NPF Mikrohim, LLC Experimentálny závod GNTsLS (Ukrajina), LLC Ozon, LLC Lumi, LLC Farmamed, Medical Technology Holding MTH, Samaramedprom, CJSC Binnofarm, JSC "Biomed" je. I.I. Mechnikova "," Medisorb "(Rusko)
Aktualizácia popisu a fotografie: 26.7.2018
Ceny v lekárňach: od 17 rubľov.
Nitroglycerín je vazodilatačný liek používaný na zmiernenie záchvatov angíny.
Forma uvoľnenia a zloženie
Nitroglycerín je dostupný v nasledujúcich dávkových formách:
- Sublingválne tablety: takmer biele alebo biele, ploché valcové, s hrubým povrchom (40 tabliet v skúmavke z polyméru, pevne zalepená polymérová zátka, 1 skúmavka v škatuli);
- Podávaný sublingválny sprej: bezfarebný, priehľadný (vo fľašiach alebo fľašiach s 200 dávkami (10 ml), 1 fľaša alebo balónik v kartónovom zväzku spolu s odmeriavacím mechanickým čerpadlom);
- Koncentrát na prípravu roztoku na infúzie: bezfarebný, priehľadný (v ampulkách po 2, 5 alebo 10 ml, 5 ampúl v blistroch, v 1, 2 alebo 10 baleniach v škatuli).
Zloženie jednej sublingválnej tablety obsahuje:
- Účinná látka: nitroglycerín - 0,5 mg (na základe 100% látky);
- Pomocné zložky: cukor (sacharóza) - 7,9 mg, glukóza (dextróza) - 9,3 mg, zemiakový škrob - 9,3 mg.
Zloženie sublingválneho dávkovania s 1 dávkovým sprejom zahŕňa:
- Účinná látka: nitroglycerín - 0,4 mg;
- Pomocné zložky: 95% etanol (vo forme 1% roztoku).
Zloženie 1 ml koncentrátu na prípravu infúzneho roztoku obsahuje: t
- Účinná látka: nitroglycerín - 1 mg;
- Pomocné zložky: dextróza, chlorid sodný, dihydrofosforečnan draselný, voda na injekciu.
Farmakologické vlastnosti
farmakodynamika
Nitroglycerín je periférny vazodilatátor, ktorý primárne pôsobí na žilné cievy. Jeho účinok je spôsobený hlavne znížením spotreby kyslíka myokardu v dôsledku poklesu preloadu (pokles prietoku krvi do pravej predsiene a expanzie periférnych ciev venóznych ciev) a následného zaťaženia (zníženie celkovej periférnej vaskulárnej rezistencie).
Nitroglycerín je schopný uvoľňovať oxid dusnatý zo svojej molekuly, čo je prirodzený endotelový relaxačný faktor. Zlúčenina zvyšuje koncentráciu cyklickej guanozínmonofosfatázy vo vnútri bunky, čo zabraňuje prenikaniu iónov vápnika do buniek hladkého svalstva a vyvoláva ich relaxáciu. Uvoľnenie hladkých svalov cievnej steny vedie k expanzii krvných ciev, čo znižuje zaťaženie srdca a potrebu myokardu pre kyslík. Expanzia koronárnych ciev zlepšuje koronárny prietok krvi a jeho redistribúciu v oblastiach charakterizovaných zníženým krvným obehom, ktorý stimuluje transport kyslíka do myokardu.
Zníženie venózneho návratu spôsobuje pokles tlaku v pľúcnom obehu a plniaci tlak, zlepšenie krvného zásobovania subendokardiálnych vrstiev a regresiu symptómov charakteristických pre pľúcny edém. Nitroglycerín je charakterizovaný centrálnym inhibičným účinkom na sympatický vaskulárny tón a supresiou vaskulárnej zložky zodpovednej za tvorbu syndrómu bolesti. Vyvoláva tiež expanziu meningeálnych ciev, čo spôsobuje bolesť hlavy po jej užití, a uvoľňuje bunky hladkého svalstva priedušiek, tenkého a hrubého čreva, pažeráka, ich zvieračov, žlčových ciest, žlčníka, močového traktu.
Použitie sublingválnych foriem zvyčajne umožňuje zastaviť angínu pectoris po 1,5 minúte po perorálnom podaní a antianginózny účinok trvá 30 - 60 minút.
farmakokinetika
Nitroglycerín sa rýchlo a takmer úplne absorbuje z povrchu slizníc ústnej dutiny. S sublingválnym príjmom okamžite preniká do systémového obehu. Biologická dostupnosť liečiva je 100%, pretože primárna hepatálna degradácia látky je vylúčená. Maximálna koncentrácia nitroglycerínu v krvnej plazme sa stanoví po 4-5 minútach. Metabolizmus látky sa uskutočňuje pomerne rýchlo za účasti nitrát reduktázy. Súčasne sa tvoria mono- a dinitráty. Farmakologickú aktivitu demonštruje len izosorbid-5-mononitrát. Konečným metabolitom je glycerín.
Liek má veľmi veľký distribučný objem (1,2 - 3,3 l / kg). Stupeň väzby k plazmatickým proteínom je 60%. Nitroglycerín sa vylučuje do moču ako metabolity (menej ako 1% prijatej dávky sa vylúči v nezmenenej forme), celkový klírens je 25–30 l / min (pri podávaní infúzie - až 78 l / min). Po perorálnom sublingválnom medikácii sa polčas eliminácie z krvnej plazmy pohybuje od 2,5 do 4,4 minúty (pre infúziu od 1 do 3 minút). Cirkulujúci nitroglycerín sa silne viaže na červené krvinky a akumuluje sa v stenách ciev.
Indikácie na použitie
Indikácie na použitie nitroglycerínu sú:
- Angina pectoris (zastavenie a krátka profylaxia mŕtvice pred emocionálnym stresom alebo fyzickou námahou);
- Akútny infarkt myokardu, vrátane komplikovaného akútneho zlyhania ľavej komory (infúzny roztok);
- Pľúcny edém (infúzny roztok);
- Nestabilná angína (infúzny roztok).
kontraindikácie
- kolaps;
- Vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť používania nitroglycerínu pre túto vekovú skupinu pacientov nebola stanovená);
- Precitlivenosť na liek.
V závislosti od liekovej formy sú ďalšími ochoreniami / stavmi ďalšie absolútne kontraindikácie použitia nitroglycerínu:
- Malabsorpcia glukózy a galaktózy (sublingválne tablety);
- Šok (sublingválny sprej a pilulky);
- Kardiogénny šok, s výnimkou opatrení na udržanie konečného diastolického tlaku (sublingválny sprej);
- Ťažká arteriálna hypotenzia so systolickým tlakom krvi pod 90 mm Hg. Art. (sublingválny sprej);
- Konstrikčná perikarditída (sublingválny sprej);
- Angina spojená s hypertrofickou obštrukčnou kardiomyopatiou (hypoglosálny sprej);
- Akútny infarkt myokardu a chronické srdcové zlyhanie s nízkym plniacim tlakom ľavej komory (sublingválny sprej);
- Perikardiálna tamponáda (hyoidný sprej);
- Akýkoľvek stav spojený so zvýšením intrakraniálneho tlaku (sublingválny sprej);
- Ťažká mitrálna a / alebo aortálna stenóza, primárna pľúcna hypertenzia (sublingválny sprej);
- Súbežné použitie s inhibítormi fosfodiesterázy-5 vrátane vardenafilu, sildenafilu, tadalafilu (tablety a sublingválne spreje).
Nitroglycerín sa má podľa pokynov používať opatrne po vyhodnotení pomeru prínosu a rizika:
- Hemoragická mŕtvica;
- Závažná anémia;
- hypertyreóza;
- Ťažké zlyhanie obličiek;
- Glaukóm s uzavretým uhlom;
- Nedávne zranenia hlavy;
- Intrakraniálna hypertenzia;
- Srdcová tamponáda (sublingválne tablety a infúzny roztok);
- Poškodenie funkcie pečene (sublingválne tablety a infúzny roztok), závažné poškodenie pečene (sublingválny sprej);
- Hypotenzia s nízkym systolickým tlakom - menej ako 90 mm Hg. Art. (sublingválne tablety a infúzny roztok);
- Ortostatická hypotenzia a sklon k vzniku ortostatickej hypotenzie (sublingválny sprej);
- Zneužívanie alkoholu (sublingválny sprej);
- Epilepsia (sublingválny sprej);
- Migréna (sublingválny sprej);
- Konstrikčná perikarditída (sublingválne tablety a infúzny roztok);
- Izolovaná mitrálna stenóza (sublingválne tablety a infúzny roztok);
- Hypertrofická kardiomyopatia (sublingválne tablety a infúzny roztok);
- Toxický pľúcny edém (infúzny roztok);
- Idiopatická hypertrofická subaortálna stenóza (sublingválne tablety), aortálna stenóza (infúzny roztok);
- Akútny infarkt myokardu, chronické srdcové zlyhanie s nízkym plniacim tlakom ľavej komory (sublingválne tablety a infúzny roztok);
- Nekontrolovaná hypovolémia s normálnym alebo nízkym tlakom v pľúcnej artérii u pacientov so srdcovým zlyhaním (infúzny roztok);
- Šok, vrátane kardiogénnych, s výnimkou prípadov s dostatočne vysokým plniacim tlakom ľavej komory, vrátane prípadov, keď sa jedná o výtok. s liečivami s pozitívnym inotropným účinkom alebo s intraortálnou kontrpulzáciou (infúzny roztok);
- Mozgové krvácanie (infúzny roztok);
- Závažná cerebrálna ateroskleróza (infúzny roztok);
- Tehotenstvo a laktácia (pre všetky formy liečiva);
- Starší vek (infúzny roztok).
Návod na použitie nitroglycerínu: metóda a dávkovanie
Sublingválne tablety
Predchádzanie komplikáciám Nitroglycerín sa odporúča užívať podľa pokynov lekára.
Tablety nitroglycerínu sa podávajú (sublingválne) pod jazyk, držia sa v ústach až do úplného vstrebania, bez prehltnutia.
Nitroglycerín sa má užívať okamžite, keď sa objavia prvé príznaky rozvoja angínového ataku alebo pred predpokladanou fyzickou námahou alebo emocionálnym stresom. Jedna dávka - 1 tableta. So stabilnou angínou môže tento efekt pochádzať z menšej dávky, v tomto prípade sa odporúča, aby sa zvyšok pilulky, ktorý sa nerozpustil, vypľul. Vo väčšine prípadov (u 75% pacientov) sa zaznamenalo zlepšenie počas prvých 3 minút užívania nitroglycerínu.
Ak sa do 5 minút nezastaví záchvat anginy pectoris, mali by ste užiť ďalšiu 1 tabletu.
V prípadoch, keď po užití 2 tabliet Nitroglycerínu neexistuje žiadny terapeutický účinok, okamžite vyhľadajte lekára.
Sublingválny sprej
Vstúpte na jazyk alebo pod jazyk, najlepšie v sede, zatiaľ čo držíte dych. Po postreku sa sprej neprehltne okamžite, ale drží sa niekoľko sekúnd.
Aby sa predišlo komplikáciám, Nitroglycerín sa má používať podľa pokynov lekára.
Keď sa objavia prvé príznaky záchvatu angíny, podávajú sa 1-2 dávky spreja (v závislosti od závažnosti). V prípade potreby je možné do 15 minút zaviesť ďalšiu 1 dávku, ale nie viac ako 3 dávky (1,2 mg).
Ak sa po použití 3 dávok po dobu 15 minút stav nezlepší, mali by ste sa poradiť so svojím lekárom.
Maximálna jednorazová dávka - 3 dávky spreja.
Ak je indikáciou na použitie nitroglycerínu prevencia mozgových príhod, liek sa používa v 1 dávke počas 5-10 minút pred očakávaným zaťažením alebo stresom.
Pred použitím by sa striekaný obal nemal pretrepávať. Pri striekaní musí byť fľaša držaná vertikálne.
Infúzny roztok
Rýchlosť intravenózneho podávania nitroglycerínu sa volí individuálne, pričom sa berie do úvahy krvný tlak, srdcová frekvencia, centrálny venózny tlak, EKG a iné ukazovatele. Roztok sa má podávať prostredníctvom infúznej pumpy alebo automatického dávkovača, ktorý umožňuje presné odmeranie a kontrolu rytmu injekcie.
Podávanie nitroglycerínu s použitím konvenčného kvapalinového transfúzneho systému zaisťuje presnosť dávkovania počítaním množstva kvapiek kvapaliny, ktorá sa má naliať. Pred zavedením predbežného roztoku nitroglycerínu zriedeného v 0,9% roztoku chloridu sodného alebo 5% roztoku glukózy (dextróza) na koncentráciu 0,01%. Nepoužívajte iné rozpúšťadlá.
Odporúča sa použiť sklenené a polyetylénové rúrky, pretože účinná látka sa absorbuje na stenách trubíc z polyvinylchloridu (straty môžu byť 40-80%). Roztok nitroglycerínu sa vo svetle rýchlo zrúti, takže systém na transfúziu a liekovky by mali byť tienené nepriehľadným materiálom. Skladovanie roztoku v otvorenej ampulke nie je povolené.
Počiatočná rýchlosť zavádzania roztoku je 0,5 až 1 mg za hodinu, maximálna rýchlosť je 8 až 10 mg za hodinu.
Odporúčané koncentrácie a rýchlosť podávania nitroglycerínu sú: 1 mg / h (0,0166 mg / min) - 24 mg denne cez automatický dávkovač (objem roztoku 1 mg / ml) alebo 240 mg denne cez systém na intravenózne podanie (objem roztoku 0 1 mg / ml); rýchlosť injekcie je 3 až 4 kvapky za minútu (1 ml zodpovedá 20 kvapkám).
Trvanie liečby je určené klinickými indikáciami a môže sa pohybovať od niekoľkých hodín do 2-3 dní.
Vedľajšie účinky
- Centrálny nervový systém: slabosť; zriedkavo - psychotické reakcie, úzkosť, dezorientácia, letargia;
- Tráviaci systém: suchosť ústnej sliznice; zriedkavo - vracanie, nevoľnosť, bolesť brucha;
- Kardiovaskulárny systém: bolesť hlavy, závraty, horúčka, tachykardia, zníženie krvného tlaku; zriedkavo (najmä pri predávkovaní) - cyanóza, ortostatický kolaps, zvýšené príznaky angíny (paradoxná reakcia na nitráty); niekedy - kolaps so stratou vedomia a bradyarytmiou;
- Lokálne reakcie: pálenie pod jazykom, návaly kože;
- Alergické reakcie: zriedkavo - svrbenie, kožná vyrážka, exfoliatívna dermatitída;
- Iné: zriedkavo - hypotermia, rozmazané videnie, methemoglobinémia.
predávkovať
Príznaky predávkovania nitroglycerínom sú: nevoľnosť, vracanie, zvýšená ospalosť, ťažká slabosť, asténia, závažné závraty, bolesť hlavy, kŕče, horúčka, dýchavičnosť, reflexná tachykardia, pokles krvného tlaku (pod 90 mmHg.), Sprevádzaný ortostatickým diskom., Užívanie lieku vo vysokých dávkach (nad 20 mg / kg) môže viesť k rozvoju tachypnoe, dyspnoe, cyanózy, kolapsu, methemoglobinémie.
V prípade predávkovania by ste mali pacientovi okamžite podať horizontálnu polohu, zdvihnúť nohy a vyhľadať lekársku pomoc.
Špeciálne pokyny
Terapeutické dávky uvedené v pokynoch by nemali byť prekročené.
1 tableta sublingválneho nitroglycerínu obsahuje 2,65 × 10 –3 XE (jednotky na pečenie).
Počas liečby je možný výrazný pokles krvného tlaku a vznik závratov s náhlym prechodom do vertikálnej polohy z náchylnej alebo sediacej polohy, ako aj horúceho počasia, počas cvičenia alebo pitia alkoholu.
Pri zachovaní alebo významnej závažnosti rozmazaného videnia alebo suchosti ústnej sliznice sa má liečba prerušiť.
Podľa inštrukcií môže byť nitroglycerín, podobne ako ostatné organické nitráty, návykový (v tomto prípade bude potrebné zvýšenie dávky).
Závažnosť bolesti hlavy počas terapie sa môže znížiť znížením dávky lieku a / alebo súčasným podávaním validolu.
Pri častých mozgových príhodách sa odporúča používať predĺžené nitroglycerínové lieky.
Počas používania nitroglycerínu je prísne zakázané používanie alkoholických nápojov.
Zloženie sublingválneho spreja zahŕňa alkohol, ktorý je dôležitý pre dojčiace a tehotné ženy, pacientov s funkčnými poruchami pečene, epilepsiou, poraneniami hlavy a inými ochoreniami centrálneho nervového systému, ako aj zneužívaním alkoholu.
Zloženie infúzneho roztoku obsahuje glukózu (dextrózu), ktorú pacienti s diabetom musia vziať do úvahy.
Pri akútnom srdcovom zlyhaní alebo akútnom infarkte myokardu by sa mal nitroglycerín používať len pod podmienkou, že pacienti budú starostlivo klinicky sledovaní.
Aby sa zabránilo zvýšeniu záchvatov angíny, odporúča sa vyhnúť sa náhlemu vysadeniu lieku.
Pre prevenciu nežiaduceho zníženia krvného tlaku sa musí rýchlosť podávania infúzneho roztoku nitroglycerínu zvoliť individuálne. Zníženie krvného tlaku možno pozorovať nielen pri výbere rýchlosti injekcie roztoku, ale neskôr, na pozadí pôvodne stabilizovaného krvného tlaku (monitorovanie sa má vykonávať najmenej 3-4 krát za hodinu počas celej doby infúzie).
Pacienti, ktorí boli predtým liečení organickými nitrátmi (izosorbid-5-mononitrát, izosorbid dinitrátu), môžu vyžadovať vyššiu dávku, aby sa dosiahol požadovaný hemodynamický účinok.
Počas užívania nitroglycerínu je potrebná opatrnosť pri vedení vozidiel a pri vykonávaní potenciálne nebezpečných typov práce, ktoré vyžadujú zvýšenú koncentráciu a psychomotorické reakcie.
Liekové interakcie
Pri súčasnom použití nitroglycerínu s niektorými liekmi sa môžu vyskytnúť nasledujúce účinky: t
- Vazodilatátory, antihypertenzíva, inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu, inhibítory fosfodiesterázy-5, pomalé blokátory kalciových kanálov, tricyklické antidepresíva, etanol, diuretiká, beta-adrenobloky, inhibítory monoaminooxidázy, prokaínamid: zvýšený hypotenzívny účinok, nitrofázia, proacinamid: zvýšenie hypotenzného účinku
- Dihydroergotamín: zvýšenie jeho obsahu v krvi a zvýšenie krvného tlaku;
- Heparín: zníženie jeho účinnosti;
- Kyselina acetylsalicylová: zvýšenie hladiny nitroglycerínu v krvi a zvýšenie jeho účinku.
analógy
Analógy nitroglyfov Nitrokardiol, nitroglin, nitrostat, nitrozell, nitroprint, nitrospray, trinitroglycerol, trinitrín, Trinitrol, Sustonit, Sustac forte, Perlinganite.
Podmienky skladovania
Uchovávajte na tmavom mieste mimo dosahu detí.
- Sublingválne tablety: 2 roky pri teplotách do 25 ° C;
- Sublingválny sprej: 2 roky pri teplotách do 15 ° C;
- Koncentrát na infúzny roztok: 3 roky pri teplote 5-25 ° C.
Obchodné podmienky pre lekárne
Predpis.
Nitroglycerín Recenzie
Podľa recenzií je nitroglycerín nevyhnutným liekom pre pacientov trpiacich angínou. Zvlášť často ho užívajú starší pacienti. Liek je rýchly a zmierňuje infarkty takmer okamžite po podaní. Existujú však správy, ktoré spomínajú nežiaduce reakcie, najmä závraty a intenzívnu bolesť hlavy.
Cena nitroglycerínu v lekárňach
Približná cena nitroglycerínu vo forme sublingválnych tabliet je 48 až 66 rubľov (40 kusov je obsiahnutých v balení). Je možné zakúpiť sprej sublingválny pre 80-127 rubľov (vypočítané pre 200 dávok). Náklady na koncentrát na prípravu roztoku na infúziu sa pohybujú od 540 do 624 rubľov (10 ampúl je obsiahnutých v balení).